喜樹鹼（II）
喜樹鹼（II）
國立台灣師範大學化學系林明楠博士生/國立台灣師範大學化學系葉名倉教授責任編輯
結構與活性關係（SAR – Structure-activity relationship）
從生物活性研究發現，若在位置7，9，10和11有取代基改變可以增加喜樹鹼的生物活性和物理性質，如效力和代謝的穩定。其中擴大的一個亞甲基環內酯也被證實可增強其活性，如在homocamptothecin。而取代基在12和14號位置則會導致其生物活性下降。
Camptothecin
喜樹鹼（Camptothecin）（I）
喜樹鹼（Camptothecin）（I）
國立台灣師範大學化學系林明楠博士生/國立台灣師範大學化學系葉名倉教授責任編輯
簡介：
喜樹鹼（CPT）是屬於一種具有細胞毒性喹啉類生物鹼，它能抑制DNA拓撲異構酶一（又稱拓撲一）。在1966年M. E. Wall and M. C. Wani利用系統篩選天然物發現其具有抗癌能力。它從中國本土樹的樹皮和莖中分離（喜樹，快樂樹）。喜樹鹼從初步的臨床試驗中發現具有明顯的抗癌活性，但也包括低溶解度及（高）藥物不良反應。由於這些缺點使得藥物合成化學家開發出多種合成喜樹鹼和各種衍生，以增加化學產品效益，且具有良好的效果。其中拓撲替康（topotecan）和伊立替康（irinotecan）這兩個喜樹鹼類似物已獲批准，可用於現今癌症化療上。
